O acetato de ciproterona inibe a ação de andrógenos, possibilitando assim o Tratamento de doenças causadas por produção excessiva de andrógenos ou uma sensibilidade maior do indivíduo a esses hormônios.
Diclin® também está indicado no tratamento dos casos leves de hirsutismo, especialmente o facial leve. Nessa indicação a duração do tratamento é de vários meses.
O acetato de ciproterona associado a um estrógeno está indicado para tratamento de distúrbios andrógeno-dependentes na mulher, como formas características de acne, particularmente acompanhadas de seborréia, inflamações ou formações de nódulos (acne papulopustulosa, acne nodulocística); alopécia androgênica, casos leves de hirsutismo.

Em casos isolados, o tratamento pode causar cefaléias, distúrbios gástricos, náuseas, tensão mamária, variações de peso, alterações da libido e do humor. após tratamentos prolongados aparecem, às vezes, em mulheres predispostas, pigmentações (cloasma) no rosto, que ficam mais visíveis após exposição ao sol. por isso recomenda-se a mulheres predispostas que não se exponham durante muito tempo aos raios solares. em casos isolados, observou-se uma diminuição da tolerância a lentes de contato.