A metformina deve ser usada primariamente no tratamento do diabetes mellitus não dependente de insulina (Tipo II), quando o tratamento dietético isolado tiver se mostrado insuficiente. É especialmente útil em pacientes com excesso de peso, nos quais a metformina freqüentemente provoca uma diminuição de peso. É também indicada como tratamento complementar com outros antidiabéticos orais, principalmente no caso de falha no tratamento com essas drogas de forma isolada. Em pacientes com diabetes mellitus insulinodependentes (Tipo I) que não estão adequadamente controlados, a metformina pode também ser adicionada ao regime terapêutico em uso para melhorar o controle metabólico e diminuir a necessidade diária de insulina exógena.

As reações adversas mais comuns com o uso de metformina são as perturbações do trato gastrintestinal como anorexia, náusea, diarréia e desconforto abdominal. Esses efeitos ocorrem em aproximadamente 10 a 30% dos pacientes e geralmente perduram apenas nos primeiros dias de tratamento. Isto pode ser evitado ou minimizado, iniciando-se o tratamento com uma dose mais baixa e ingerindo a droga sempre durante uma refeição. Muito raramente a acidose lática foi associada com o tratamento com a metformina, porém quase todos os casos relatados envolviam pacientes com contra-indicação ao tratamento ou com ingestão de doses excessivamente altas.