DIMERCAPROL está indicado no tratamento de intoxicações por arsênico, ouro e mercúrio. Em intoxicações agudas por sais de mercúrio, o tratamento é mais eficaz quando iniciado dentro de 1 a 2 horas após a intoxicação; sua eficácia cessa em aproximadamente 6 horas.
Também está indicado no tratamento de intoxicações por chumbo quando utilizado em conjunto com edetato dissódico de cálcio.
O uso em intoxicações por outros metais pesados como antimônio e bismuto é questionável.

As reações mais frequentes são: taquicardia, aumento da pressão arterial, dor no local da injeção e hálito desagradável.
Menos frequentemente pode ocorrer tremores, dor abdominal, dor na região lombar, abscessos (geralmente estéreis) no local da injeção. Para evitar a formação de abscessos, deve-se administrar as injeções por via intramuscular profunda, alternando-se os locais de aplicação.